化学家简化了抗肿瘤化合物的合成

 
RUDN化学家与N.D. Zelinsky有机化学研究所和N.K.的同事合作RAS的Koltsov发展生物学研究所(IDB)开发了一种合成异恶唑衍生物的新方法-破坏细胞分裂过程的物质，可能成为新抗癌药物的基础。新方法基于使用容易获得的试剂，并且不需要高温。这项工作发表在《欧洲有机化学杂志》上。
许多现代抗癌药具有毒性，难以获得和/或非常昂贵。此外，肿瘤细胞可能对使用的药物产生抗药性。因此，研究人员研究了分子的生物学特性，以获得具有最佳特性的新抗肿瘤药物。寻找此类药物的常用方法之一是测试已经显示出抗肿瘤活性的物质的类似物。此类物质尤其包括抑制(“关闭”)Hsp90蛋白的异恶唑衍生物，这是肿瘤细胞存活所必需的。然而，由于合成方法的复杂性，这类化合物是难以获得的，这特别需要完全不存在水分子，并且试剂昂贵且有毒。
RUDN的化学家Viktor Khrustalev和他的同事们开发了一种合成这些物质异构体的方法，即这些化合物的原子组成相同，但原子在空间中的排列不同。易获得的芳基硝基甲烷和氯乙酰胺的衍生物被用作原料，并且反应本身在不超过80度的温度和大气压下进行，并且不需要无水条件。
所得物质具有抗癌活性，但与原型化合物不同，它们不抑制Hsp90蛋白。它们的作用机理是基于细胞分裂过程的不稳定，因为它们阻止了微管的形成，而微管在细胞分裂的过程中很重要。
紫杉醇衍生物是最常用的抗肿瘤剂之一，具有相同的作用机理。基于科学家获得的化合物，有可能创造出昂贵，难以获得且剧毒的紫杉醇衍生物来替代癌症。